Domanda |
Risposta |
inizia ad imparare
|
|
układ fizyczny, którego składniki osiągają wymiary <1nm
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
układ dyspersyjny, w których średnica cząstek rozproszonych wynosi 1-100nm
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
określa ilościowo polarność związku - te o dużym momencie dipolowym są bardziej polarne i wchodzą w oddziaływania z rozpuszczanymi subst. polarnymi, powodując solwatację ich cząsteczek na drodze interakcji dipol-dipol, substancje o dużej wartości: glikole, etery, estry
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
miara zdolności do rozerwania wiązań jonowych w cząsteczce, susbt. o dużej wartości momentu dipolowego i stałej: woda, glicerol
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
określa powinowactwo substancji rozpuszczanej do rozpuszczalnika Rozpuszczalność danej substancji jest wyrażana najczęściej jako maksymalna ilość substancji w (gramach lub molach), którą można rozpuścić w konkretnej objętości rozpuszczalnika (zwykle w 100 cm3) w ściśle określonych warunkach ciśnienia i temperatury (zwykle są to warunki normalne).
|
|
|
bardzo łatwo rozpuszczalny/łatwo rozpuszczalny/rozpuszczalny/dość trudno rozpuszczalny/trudno rozpsuzczalny/bardzo trudno rozpuszczalny/praktycznie nierozpuszczalny inizia ad imparare
|
|
1cz. rozpuszcza się w: <1cz/1-10/10-30/30-100/100-1000/1000-10tys./>10tys.cz. rozpuszczalnika
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
układ, w którym substancja rozpuszczona znajduje się w fazie równowagi dynamicznej z fazą stałą
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
r-r, w którym stężenie substancji rozpuszczonej jest większe od stęż. odpowiadającego r-rowi nasyconemu w tej samej temperaturze, np. 25% mannitol
|
|
|
wpływ temperatury na rozpuszczalność inizia ad imparare
|
|
związana z ciepłem rozpuszczania: 1. proces egzotermiczny - E solwatacji j< energii sieci krystalicznej - wraz ze wzrostem temperatury rozpuszczalność maleje 2. proces endotermiczny - E solwatacji > E sieci krystalicznej - wzrost T powoduje wzrost rozpuszczalności 3. sole uwodnione rozpuszczają się lepiej niż bezwodne, ze wzrostem T tracą wodę -spadek rozpuszczalności
|
|
|
sposoby zwiększenia szybkości rozpuszczania inizia ad imparare
|
|
1. wzrost temperatury 2. spadek lepkości roztworu 3. rozdrobnienie substancji rozproszonej 4. mieszanie szybkość rozpuszczania maleje, gdy stęż. r-ru zbliża się do stężenia nasycenia
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
ciśnienie, jakie trzeba wywrzeć na r-r, aby uniemożliwić dyfuzję rozpuszczalnika przez błonę
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
r-ry zawierające w tej samej objętości tą samą liczbę cząsteczek lub jonów
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
r-ry, które będą w równowadze osmotycznej po rozdzieleniu przez błonę biologiczną (zawierają związki, które nie będą przechodzić przez błonę, np. 0,9% NaCl)
|
|
|
pomiar ciśnienia osmotycznego inizia ad imparare
|
|
1. zmniejszenie prężności pary 2. podwyższenie temperatury wrzenia 3. obniżenie temperatury krzepnięcia
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
układy dyspersyjne, w których cząstki rozproszone mają wymiary 1-200nm,
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
1. liofilowe 2. liofobowe 3. amfifilowe
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
częściowe zniszczenie otoczek solwatacyjnych, łączenie się cząstek rozproszonych
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
wytrącenie i rozwarstwienie na dwie fazy
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
destaqbilizacja ukł. koloidowych w wyniku dodatku elektrolitów - tworzenie włąsnych otoczek solwatacyjnych przez sole kosztem koloidów, których rozpuszczalność maleje
|
|
|
krytyczne stężenie micelarne inizia ad imparare
|
|
stężenie, przy którym jest osiągnięte max. zmniejszenie napięcia pow. przy tym stęzeniu natępuje całkowite pokrycie granicyfaz cząsteczkami tenzydu, a dalszy jego dodatek powoduje tworzenie się koloidu asocjacyjnego - tworzenie miceli
|
|
|
wpływ tenzydów na dostępność substancji leczniczej inizia ad imparare
|
|
1. zwykle - zwiększają wchłanianie subst. leczniczych, solubilizując lipidy w błonach biologicznych 2. użyte w stęż.>niż krytyczne stęż. micelarne - zamykanie subst. leczniczych w micelach - brak dyfuzji przez błony
|
|
|
sposoby zwiększania rozpuszczalności subst. leczniczych w wodzie inizia ad imparare
|
|
1. zmiana pH r-ru 2. modyfikacja chemiczna cząsteczki 3. kompleksowanie z subst. hydrofilymi 4. tworzenie mieszanin fiz. z hydrofilowymi substancjami 5. dodanie współrozpuszczalników 6. wprowadzanie do r-ru 'pośredników rozpuszczania' - solubilizacja
|
|
|
wzrost rozpuszczalności - modyfikacja chemiczna inizia ad imparare
|
|
wprowadzenie do cząsteczki grup hydrofilowych, jak: COOH, OH, aminowa, amidowa, sulfonowa, polioksyetylenowa
|
|
|
wzrost rozpuszczalności - kompleksowanie inizia ad imparare
|
|
tworzenie kompleksów chem. ze zw. hydrofilowymi, dzięki oddziaływaniom dipol-dipol, wiąz. H, hydrofobowym. przykład: płyn Lugola
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
Mieszaniny fizycznych substancji trudno rozpuszczalnych z hydrofilowymi nośnikami o nośniki np. makrogol, poliwinylopiralidon, mocznik o zwiększanie rozpuszczalności w wodzie: m.in. kwasu acetylosalicylowego, gryzeofulwiny, papaweryny, nifedypiny
|
|
|
stałe rozproszenie - metody otrzymywania inizia ad imparare
|
|
o met. stapiania o met. odparowania o met. stapiania + odparowania o met. suszenia rozpylonego o met. HSM (hot spin mixing) o CO2 w stanie nadkrytycznym o metoda elektrostatycznego wytwarzania
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
Efekt solubilizacji można wydajnie zwiększyć przez dodatek alkoholi wielowodorotlenowych (sorbitol, glicerol, mannitol), które tworzą wiązania wodorowe z grupami hydrofilowymi miceli, zapobiegając ich łączeniu w agregatory.
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
proces zwiększania rozpuszczalności substancji za pomocą tzw. pośredników rozpuszczania czyli solubilizatorów. Ze względu na rodzaj solubilizatorów i mechanizm ich działania można wyróżnić dwa typy solubilizacji: hydrotropową i micelarną.
|
|
|
Solubilizacja hydrotropowa inizia ad imparare
|
|
Polega na łączeniu się solublizatorów z cząsteczkami substancji rozpuszczanej i tworzeniu z nimi lepiej rozpuszczalnych asocjatów (nietrwałych połączeń). Solubilizatory hydrotropowe zawierają w swojej budowie ugrupowania atomów takie jak: -OH, -COOH, -NH2, czyli grupy nadające im charakter hydrofilowy. Powstające połączenia stają się bardziej rozpuszczalne w wodzie właśnie dzięki obecności grup hydrofilowych, wnoszonych przez solubilizatory. W celu otrzymania roztworu substancji trudno rozpuszcz
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
Polega na tworzeniu układów micelarnych (koloidów), złożonych z substancji rozpuszczanej i solubilizatorów, które są w tym przypadku cząsteczkami amfifilowymi, powierzchniowo czynnymi. Cząsteczki solibilizatora układają się w malutkie pęcherzyki (micele), orientując się częścią hydrofobową do środka a hydrofilową na zewnątrz i tworząc w ten sposób środowisko hydrofobowe wewnątrz miceli. Do wnętrza miceli mogą dostawać się substancje lipofilne, które dzięki obecności otoczki stają się rozpuszczal
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
1. polisorbat 2. estry polioksyetylenoglicerolu z kw. tłuszczowymi - Tagat, Cremofor 3. etery polioksyetylenoglikoli z alkoholami tłuszczowymi - Brij 4. niektóre monoestry sacharozy z kw. tł 5. mydło potasowe (zewn)
|
|
|
przykłady solubilizacji micelarnej inizia ad imparare
|
|
1. lizol (sapo Crezol) 2. wodne r-ry wit. A, D, E; 3. hormony steroidowe, 4. olejki eteryczne 5. mentol, kamfora 6. kw. salicylowy, sulfonamidy 7. jodofory - Povidonum iodinatum
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
S/So gdzie, S-stężenie subst rozpuszczonej w roztworze solubilizatora So- stężenie subst rozpuszconej w wodzie
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
węglowodany z grupy dekstryn. Najbardziej rozpowszechnione α-, β- i γ-cyklodekstryna składają się odpowiednio z 6,7 lub 8 merów glukozowych, połączonych wiązaniami α-1,4-acetalowymi, tworzących razem strukturę cykliczną. Dzięki hydrofobowości wnętrza, cyklodekstryny są zdolne tworzyć kompleksy inkluzyjne ze związkami hydrofobowymi. Są to kompleksy typu "gość-gospodarz", w których cyklodekstryna pełni funkcję gospodarza, a kompleksowany związek hydrofobowy jest gościem. Cały kompleks jest jednak
|
|
|
zastosowanie cyklodekstryn inizia ad imparare
|
|
1. zwiększenie trwałości substancji leczniczych, np. PG, PGI2, amfoterycyna, NNKT, ol. eter. 2. wzrost rozpuszczalności i szybkości rozpuszczania trudno rozp. w wodzie subst. leczniczych: flurbiprofen, ipriflawon, piroksikam, spironolakton 3. pośredniki rozpuszczania 5. zapobieganie ulatnianiu substancji zapachowych i aromatycznych 6. maskowanie nieprzyjemnego zapachu i smaku: olejek czosnkowy 7. uniknięcie niezgodności 8. rozdział analityczny związków: chromatografia zw. optycznie czynnych 9. p
|
|
|
otrzymywanie trwałego połączenia inkluzyjnego z cyklodekstrynami inizia ad imparare
|
|
1. koprecypitacja z r-ru wodnoalkoholowego - zmieszać podgrzane r-ry obu składników 2. liofilizacja/zagniatanie - zawiesina o charakterze pasty
|
|
|
Cyklodekstryny - metylowe pochodne inizia ad imparare
|
|
• akt. hemolityczna wysoka- usuwanie protein, fosfolipidów z erytrocytów • rozpuszczalnosc zmniejsza się z wzrostem temp • wzrost dostępności indometacyny, insuliny, ketoprofenu • wzrost rozpuszczalnosci hydrokortyzonu, indometacyny
|
|
|
Cyklodekstryny - hydroksypropylowe inizia ad imparare
|
|
• akt hemolityczna mniejsza • stosowane w iniekcjach, na błony sluzowe: ibuprofen, diazepam, fenytoina-wzrost trwałości
|
|
|
rozgalezione Cyklodekstryny inizia ad imparare
|
|
• brak aktywności powierzchniowej, min. akt. hemolityczna, Preparaty parenteralne • wzrost dostępności i trwałości PG
|
|
|
rodzaje stałych rozproszeń inizia ad imparare
|
|
• mieszaniny eutektyczne - mieszaniny kryształów o określonym składzie wydzielane z roztworów ciekłych lub stopów w określonej temp • stałe roztwory - ciała stałe będące jednorodną fazą krystaliczną o 2 lub więcej składników • szkliste roztwory lub zawiesiny - subst lecznicza jest rozproszona w bezpostaciowym nośniku
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
• substytucyjne - rozpuszczone składniki izomorficzne z rozpuszczalnikiem, podobną bud. krystaliczna • addycyjne lokowanie subst. w przestrzeniach międzywęzłowych • pustowęzłowe - uporządkowany roztwór stały
|
|
|
nośniki do stałych rozproszeń inizia ad imparare
|
|
1. polimery peg, eudragity 2. zw. azotowe: mocznik, nikotynamid 3. kwasy.: bursztynowy, cytrynowy 4. cukry dekstroza, sachRoza 5. poch. celozy: ec, mc, hpmc, hpc 6. tenzydy tween span, poloxamer 7. alkohole: mannitol, sorbitol, ksylitol
|
|
|
Metody oceny stałych rozproszeń inizia ad imparare
|
|
1. mikroskopowe 2. x ray 3. termoanalityczne 4. ocena interakcji substancja- nośnik: met. spektroskopowe 5. badania szybkości rozpuszczania, uwalniania
|
|
|
solubilizatory hydrotropowe <20% inizia ad imparare
|
|
1. benzoesan, salicylan, octan na 2. kw. winowy, cytrynowy, benzoesowy 3. Etery, estry 4. amidy kwasowe 5. zw zawierające azot 6. mocznik, PvP, etylenodiamina, uretan, 7. glukoza, sacharoza, sorbitol
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
1. alkohole alifatyczne (alkohol cetylowy), cykliczne 2. estry kw tłuszczowych z sorbitanem - Span, 3. estry kw. tłuszczowych a alkoholami wielowodorotlenowymi - monostearynian glicerolu
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
1. wzrost szybkości rozpuszczania, 2. zmiana ruchliwości i lepkosci treści ppok 3. zmiana przepuszczalnosci błony kom 4. zmiana efektu farmakologicznego 5. zamknięcie subst leczn. w kompleks/ micele
|
|
|
inizia ad imparare
|
|
1. stabilizacja emulsji, zawiesin 2. wytwarzanie aerozoli 3. wzrost ekstrakcji sur. roślinnych 4. spadek rozkładu subst. w r-rze wodnym 5. hydrofilizacja 6. detergenty- tenzydy anionogenne 7. bakteriobójcze
|
|
|
na rozpuszczalność wpływa inizia ad imparare
|
|
1. rodzaj subst rozpuszczanej 2. wielkosc krysztalow 3. wspólny jon 4. temp. ciśnienie 5. zdolność kompleksowania 6. siła jonowa roztworu
|
|
|
zastosowanie tenzydów anionowych inizia ad imparare
|
|
1. emulgator w maściach, kremach 2. do podłoży samoemulgujących 3. pośrednik rozpuszczania 4. w postaciach stałych właściwości: poślizgowe, antystatyczne, smarujące (stearynian Mg), hydrofilizujące, zapobiegające wieczkowaniu, przyspieszające rozpad tabletek 5. wzrost działania grzybobójczego
|
|
|