różne farmakologia

ganglioplegiki

antagoniści ACH w zwojach autonomicznych, blokują receptory N rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych, spadek oporu obwodowego zmniejszenie objętości wyrzutowej serca zahamowanie perystaltyki jelit, zaburzenie mikcji, suchość jamy ustnej, blokada przewodnictwa nerwowo miesniowego npTRIMETAFAN

Trimetafan

Ma gwałtowne, silne działanie, szybko rozwija się tolerancja. Podawany dożylnie, obniża ciśnienie, stosowany w rozwarstwiajacym tetniaku, w zebiegach wymagajacych obnizenia cisnienia do danego poziomu, kryza nadcisnienowa, *nie penetruje do OUN

Onandestron

antagonista 5-HT3 rec, hamuje nudnosci i wymipote wywolane serotonina uwalniana z komorek nowotworowcyh p. pok w czasie chemioterapii. preparat ZOFRAN

cykloplegia

zaburzenia akomodacji -ATROPINA

proksymetakaina

miejscowo znieczulajacy srodek stosowany w okulistyce w postaci kropli, przed badaniem cisnienia srodgalkowego, zabiegiem usuniecia zacmy, dziala krótko 15min DN: pieczenie łzawienie, rozszerza źrenice, cykloplegia; prep ALCAINE

postępowanie w ostrym zatruciu inhb AchE (pestycydy, sarin)

tlen węgiel aktywny+płukanie żołądka atropina oczyszcenie błon śluzowych z pozostałosci trucizy (mydło zobojętnia) oksymony (regeneratory AchE) preparaty enzymu

nieodwracalne inhib AchE

Sarin TEPP Diazinon Paration Paraokson fluostygmina ekotiopat gazy bojowe – sarin i inne gazy serii G i serii V insektycydy organofosforanowe

parasympatykomimetyki - zastosowanie ogólnie

stany skurczowe obwodowych naczyń krwionośnych – metacholina pooperacyjna atonia (brak kurczliwości) jelit i pęcherza moczowego – karbachol, betanechol, edrofonium, fizostygmina, neostygmina jaskra (do zmniejszania ciśnienia śródgałkowego) – karbachol, betanechol, pilokarpina, fizostygmina, neostygmina pobudzenie wydzielania śliny (w stomatologii) – pilokarpina zatrucia atropiną – pilokarpina zatrucia kurarynami – odwracalne I-AChE nużliwość mięśni (myasthenia gravis) – neostygmina, edrofonium c

suksametonium

zwiotczający, depolaryzujący podawany dożylnie, zwiotczenie po kolkunastu sekundach przez 5 min, dizeci domieśniowo, chydrolizowany przez esterazy osoczowe

suksametonium- niepożądane

wzrost cisnienia srodgałkowego, srodżołądkowego, skurcze mięśni i ból mięśni (drżenie włókienkowe) hiperkaliemia CPK, żadko może powodowac uwolnienie histaminy

suksametonium a serce

nie wykazuje dzialania bezposrdeniego, stymuluje rec M moze doprowadzic do asystoli, jednorazowo- tachykardia, wielokrotnie bradykardia

suksametonium a bariery

nie przechodzi prezez łozysko i do oun

suksametonium wskazania

podczas znieczulenia ogólnego w celu ulatwienia intubacji

suksametonium a macica

brak dzialania

suksametonium- przeciwswskazania

hipertermia zlosliwa w wywiadzie, miopatie, miastenia, hiperkaliemia (oparzenia urazy niewyd. nerek) gnetycznie uwarunkowany niedobor achE, obrzek płuc, wstrząs, chirurgia oka,

suksametonium interakcje

dzialanie chlorku suksametonium wydluza: oksytocyna neostygmina pirydostygmina aminoglikozydy prokaina prokainamid lidokaina influran, inhib MAO sr antykoncepcyjne

suskametonium- niepożądane

hipertermia złośliwa (antidotum DANTROLEN) hiperkaliemia, zaburzenia akcji serca, przy cesarskim cieciu moze spowodowac zab oddychania u plodu, pooperacyjne bole miesniowe rabdnomioliza z ostra nn, bezdech, wzrost cisnienia srodgalkowego

suskametonium - preaparat

CHLOROSUCCILLIN

Dantrolen

Lek działa rozkurczająco na mięśnie szkieletowe poniżej płytki motorycznej bezpośrednio na miofibryle. Hamuje wydostawanie się zmagazynowanych w siateczce śródplazmatycznej jonów wapnia (Ca2+)

dantrolen- niepożądane

ospałość zawroty głowy biegunka zaburzenie oddychania bóle brzucha podwójne widzenie utrata apetytu zaburzenia mowy hepatotoksyczność wywołana idiosynkrazją (wytwarzaniem przeciwciał przeciwko hepatocytom), szczególnie u kobiet powyżej 35 lat

dantrolen wskazania

spastyczne skurcze mięśni spowodowane uszkodzeniem górnego neuronu ruchowego (do 25 mg raz dziennie) hipertermia złośliwa (dożylnie, profilaktycznie przed zabiegiem 1 mg/kg, leczniczo 2,5 mg/kg masy ciała) złośliwy zespół neuroleptyczny – powikłanie występujące głównie u osób leczonych lekami neuroleptycznymi

teofilina- co to?

Lek miorelaksujacy, z grupy metyloksantyn (teofilina teobromina kofeina)

teofilina mechanizm dzialania

hamuje fosfodiestraze blokuje receptory adenozynowe hamuje magazynowanie wapnia w kom pobudza wydzielanie amin katocholowych hamuje zapalenie alergiczne

teofilina- efekt dzialania

rozkurcz oskrzeli zwiekszenie sily skurczu miesni oddechowych, przepony uwrazliwienie osr oddechowego na pCO2 polepszenie parametrów spirometrycznych

teofilina wskazania

choroby przebiegajace z obturacja drog oddechowych

teofilina farmakokinetyka

nie rozpuszcza sie w wodzie, doustnie wchłania sie prawie w 100% nie ulega dystrybucji do tk tluszczowej metabolizowana w 90% w watrobie przez enzymi mikrosomane P450

teofilina i jej okres półtrwania

u noworodkow- bardzo wydłużony dzieci - skrócowny dorośli - ok 5, 6h palacze- skrócony niewydolnosc watroby leki met przez P450, zastoinowa niewydolnosc krazenia, marskosc podeszly wiek, choroby wyniszczajace itp - wydłużony

teofilina i jej wąskie okno terapeutyczne

nudnosci wymioty bole zawroty glowy (5-20) drżenia mieśniowe, nadkwasota, bol brzucha, refluks tachykardia i spadek cisnienia (20-30) powyżej 30 zaburzenia rytmu serca niedotlenienie oun drgawiki steznie powyzej 20 wysyca uklad enzymatyczny

tofilina a układ krązenia i serce

uwalnia katecholaminy- tachykardia, zwieszone zapotrzebowanie na tlen (bole dlawicowe) zaburzenia rytmu ze spadkiem cisnienia. przy szybkim wlewie dozylnym stosowanie duzych ilosci b2-mimetykow nasila objawy sercowe

teofilina a oun

zmniejsza przeplyw mozgowy - bole zawroty lgowy omdelnia, u dizeci czesto pobudzenie i bezsennosc

teofilina o p pok

zwieksza wydzielanie soku żołądkowego, nadkwasota, obj choroby wrzodowej, zmniejsza napiecie zwieracza przelyku- reflux, nasila perystaltyke jelit- biegunka

teofilina a nerki

nasila przeplyw nerwkowy- zwiekszenie diurezy

dawkowanie teofiliny

dawkowanie z uwzglednieniem beztluszczowej masy ciala, wieku pajcenta, palenia papierosow, ogolnego stanu zdrowia

teofilina a amionfilina

aminofilina jest pochodna (t+ etylenodiamina) 20 krotnie lepiej rozpuszczalna w wodzie, ale etylenodiamina moze powodowac UCZULENIA

Kwas nikotynowy i jego pochodne

pochodne- nikotynian ksantoilu, winian nikotylu, nikametat, zastosowanie- choroba Raynuada, chromanie przestankowe, zaburzenia krązenia mozgowego, rozszerzzaja naczynia krowionoscne w szczegolnosci skorne- zaczerwienienie, uczucie gorąca

Pentoksyfilinia

metoksantyna, rozkurcza naczynia kriwonosne, dziala antyagregacyjnie, zmniejsza synteze tromboksanu, zmienia ksztalk erytrocytow przez nagromadzenie w nic ATP

pentoksyfilina wskazania

choroby przebiegajace ze zwezeniem naczyn chromaniem, przyspiesza gojenie owrzodzen

pentoksyfilina a cukier

lek nasila dizlanie dousnych lekow przeciwcukrzycowych- hipoglikemia (teofilina tez)

Nitrogliceryna

triazotan glicerolu (nie jest to zwiazek nitrowy, nazwa jest myląca) donor NO

Nitrogliceryna

lek rozszerzający szybko i silnie naczynia krwoinośne (głównie ŻYLNE) zmniejsza obciązenie wstepne i następcze i zużycie tlenu przez serce, OBNIZA CIŚNIENIE, rozszerza naczynia wieńcowe (zdrowe) metabolizowana w watrobie, "efekt pierwszego przejścia"

nitrogliceryna preparaty

tabletki podjęzykowe - efekt po 2-3min utrzymuje sie 2h areozol- efekt po 1min dopoliczkowe- kilkanascie godzin masci, plastry (preparaty o przedłużonym działaniu) wlew dożylny

wskazania

napad dławicy, slurcz przełyku, ostre zatrucie kokaina, epinefryna, kolka żółciowa, zespół Raynuada (tab pod jezyk i aerozol) tabletki dopoliczkowe podjezykowe plastry masci- profilaktyka napadów

nitrogliceryna dożylnie

niestabilna dławica, zawał, zastoinowa niewydolnosc erca, obrzek płuc, przełom nadcisnienowy, kontrolowana hipotonia podczas zabiegów operacyjnych STAŁA KONTROLA EKG I BP

nitrogliceryna przeciwwskazania

niedocisnienie w przebiegu zawalu, kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu, zaciskające zap osierdzia, tamponada, stosowanie Sildenafilu Ostrożnie w niedokrwistosci, urazach czaszkowo mózgowych krowotokach mózgowych

nitrogliceryna interakcje

sidenafil antagoniści wapnia inhib ACEI alkohol <--- mogą nadmiernie obniżyć ciśnienie dihudroergotamina i NLPZ mogą osłabić działałanie nitrogliceryny

nitrogliceryna- niepożądane

nadmierny spadek ciśnienia, zaczerwienienie skóry twarzy, zawroty głowy, bóle, nudności wymioty nadmierna potliwość alergia

nitrogliceryna zatrucie

hipotonia, odruchowa tachykardia, sinica, methemoglobinemia, niewydolnosc oddechowo krążeniowa, brak antidotum

methemoglobinemia - leczenie

błękit metylenowy i. v 1-2mg/kg mc

preparaty handlowe nitrogliceryny

Sustonit- tabl o przedł działaniu Nitrocard - maść, 0,5cm w okolice przedmostkową Nitroderm TTS plastry Pentaerythritol Compositum- preparat złożony

IZOSORBID (diazotan izosorbidu)

lek uwalnia NO, rozszerza naczynia krwionośne, ŁATWO WCHŁANIA SIĘ Z PRZEWODU POKARMOWEGO (działanie po ok 15 min utrzymuje sie do 5h) areozol, tab p. o i s.l

IZOSORBID (monoazotan izosorbidu)

nie podlega efektowi "pierwszego przejścia" wskazania- przewlekłe leczenie i profilaktyka napadów dławicy

izosorbid - przeciwwskazania i interakcje

jak nitrogliceryna

zatrucie azotanamia a epinefryna

NIESKUTECZNA

AZOTANY -stosowanie ogólne zasady

-nie przegryzać tabletek -wywołują tachyfilaksje, należy zachować kilkunasto godzinna przerwę (np w nocy, lub indywidualnie w okresach mniejszych dolegliwosci) -nie przerywac nagle leczenia- ryzyko zawału, efekt up- regulation

dławica Prinzmetala

1) antagonisci Ca 2) azotany * B- blokery przeciwwskazane (kurczą naczynia wieńcowe)

Molsidomina

działanie podobne do azotanów, po podaniu doustnym uwalnia NO i powoduje wzrost stęz cGMP, defosforylacje łańcuchó lekkich miozyny i rozkurcz

nitrogliceryna - dodatkowe korzyści

1) zmniejsza strefę martwicy w zawale 2) inotropowo + 3) przeciwarytmicznie

Pochodne piperazyny- jakie?

Cynarazyna Flunarazyna

pochodne piperazyny- mechanizm działania

hamuja napływ wapnia do komórki

Cynarazyna- działanie

=hamuje naplyw wapnia = hamuje dzilanie kinin na naczynia =słabe dzialanie przeciwhistaminowe, cholinolityczne =uspokajajace i przeciwwymiotne

Cynarazyna efekt

rozszerza naczynia i zwieksza przeplyw u uchu wewnetrznym, siatkowce, naczyniach obwodowych

Cynarazyna droga podania

p. o; posiłek zwieksza dostępność

cynarazyna wskazania

-zaburzenia krązenia mózgowego (geriatria) -zaburzenia błędnikowe - migreny stany po urazach mózgu -zaburzenia krązenia obwodowego (ch Raynuada, chromanie) -kinetozy

cynarazyna- przeciwwskazania

zaburzenia pozapiramidowe, Parkinson zwiazane z dzialaniem atropinowym- przerost gruczolu krokowego, jaskra,

cynarazyna niepożądane

1) sedacja; rzadko objawy zwiazane z atropinizacja 2) długotrwale stosowanie u osob w podeszlym wieku- zaburzenia pozapiramidowe

cynarazyna a pojajazdy

nie prowadzic, nie pic

flunarazyna działanie

-antagonista wapnia - antyhistaminowy -antyagregacyjny -uspokajajacy i przeciwwymiotny

flunarazyna z tabl antykoncepcyjnymi

mlekotok

flunarazyna wskazania i przeciwwskazania

przedsionkowe zawroty glowy, migrena objawy pozapiramidowe (istnieje ryzyko ujawnienia sie takich objawow a nawet ch. Parkinsona podczas stosowania leku)

Papaweryna- mechanizm dzialania

hamuje fosfodiesteraze

papaweryna efekty

-zwiotczenie mieśni naczyn i p. pok - zmniejszaja przewodzenie i wydłużają okres refrakcji

metabolizm

90% wiążą się z białkami, metabolizowane w watrobie d oglukuronianow i wydalane z nerkami

papaweryna wskazania

stany skurczowe jesli kolak żółcikowa nerkowa zaparcia spastyczne bolesne parcie na mocz

papaweryna przeciwwskazania

-wysokie cisnienie srodczaszkowe -blok III przedsionkowo komorowy i inne powazne zaburzenia rytmu - jaskra - przerost gruczolu krokowego -nierdożność, atonia jelit pęcherza

papaweryna interakcje

nasila dzialanie lekow hipotensyjnych

papaweryna niepożądane

= wzrost cisnienia srodczaszkowego = zaburzenia rytmu = zawroty bole glowy = zaparcia = suchosc w jamie ustnej zaczerwienienie twarzy

papaweryna preparaty

czopki, wlew dożylny (ale nie z pł Ringera!) Spasticol, Biospasyl

Drotaweryna

1. silniejsza od papaweryny 2. preparaty doustne No Spa 3. nie stosować w ciązy 4. niepożądane- zawroty bol glowy, ko; latanie serca spadek cisnienia

baklofen- co to?

lek miorelaksujący

baklofen- jak działa

1. agonista rec GABA hamuje impulsacje presynaptyczną (rdzen kregowy) 2. przeciwbólowe hamuje uwalnianie sub P 3. uspokajająco, nasennie

baklofen farmakokinetyka

szybko wchlania sie doustnie -leczenie rozpoczyna sie od malych dawek stopniowo zwiekszajac -wydalany w duzej mierze niezmetabolizowany przez nerki (uwaga w niewydolności)

baklofen drogi podania

doustnie dooponowo (umożliwia leczenie dawkami 100x mniejszymi)

baklofen efekty

zmniejszenie spastycznego napiecia miesni oraz patologicznych odruchow masowych wystepujacych w spastycznosci

baklofen wskazania

1. stwardnienie rozsiane 2. urazy i choroby rdzenia kregowego (nieskuteczny w spastycznosciach pochodzenia mózgowego)

baklofen- dzialania niepozadane

sennosc

baklofen przecicwskazania

padaczka, satny drgawkowe, uszkodzenia mózgu choroba wrzodowa, niewydolnosc nerek (zmniejszyc dawke)

pochodne beznodiazepiny a miorelaksacja

diazepam- i. m i.v. tetrazepam- p.o. agonisci GABA, działanie nasenne

Tolperizon- działanie

1. hamuje drogi polisynaptyczne i neurony wstawkowe 2. blokuje rec adrenergiczne

Tolperizon- efekt

zwieksza przepływ w naczyniach obwodowych i poprawia ukrwienie kończyn

Pridynol

1. Obwodowe i ośrodkowe działanie cholinolityczne 2. hamuje układ pozapiramidowy

Pridynol - zastosowanie

choroba Parkinsona choroby ze zwiekszonym napięciem mieśniowym

Tizanidyna?

agonista a2, nasila hamowanie presynaptyczne neuronów

Leki zwiotczające podział

1. Presynaptyczne 2. Postsynaptyczne (depolaryzujące i niedepolaryzujące)

Leki presynaptyczne blokujące potencjał czynnościowy w neuronie (3)

Tetrodotoksyna (ryba) Batrachotoksyna (żaba) leki miejscowo znieczulające

leki presynaptyczne hamujące uwalnianie Ach z zakończeń

Toskyna botulinowa Mg niskie stęż Ca prokaina 4- aminopirydyna hemicholinium (hamuje wychwyt zwrotny choliny)

4- aminopirydyna

Fampridine has been used clinically in Lambert-Eaton myasthenic syndrome and multiple sclerosis. It acts by blocking potassium channels, prolonging action potentials and thereby increasing neurotransmitter release at the neuromuscular junction.[13] The drug has been shown to reverse saxitoxin and tetrodotoxin toxicity in tissue and animal experiments.[

toksyna botulinowa

hamowanie uwalniania Ach przez fragmentacje białka niezbedniego do tego procesu maksmalny efekt po 2 tyg, utrzymuje sie do 2-4mc wskazania- bephrospasmus, szpotawość, spastyka

siarczan Mg

stosowany w rzucawce porodowej w celu zahamowania skurczów macicy, duze stężenia mogą blokować czynność serca i przekaźnictwo nerwowo mięsniowe

Leki działające postsynaptycznie niedepolaryzująco

pochodne kurary izocholinowe i sterydowe

pochodne izocholinowe

Tubokurara Atrakurium Doksakurium Miwakurium

pochodne steroidowe

Pankuronium Rokuronium Wakuronium Rapakuronium Pipekuronium

leki postsynaptyczne niedepolaryzujące- mechanizm działania

antagoniści Nm *niektóre powodują uwolnienie histaminy

leki postsynaptyczne niedepolaryzujące- farmakokinetyka

zwiekszenie stezenia Ach zniesie dzialanie leków 1) nie przenikają do oun 2) mała obj dystrybujci (gł płyn pozakomórkowy) 3)nie ulegają przemianom metaboliczym 4) wydalane głównie przez nerki

leki postsynaptyczne niedepolaryzujące- interakcje

1) inhib AchE (neostygmina pirydostygmina edrofonium) znoszą działanie 2) leki do znieczulenia wziewnego działają synergistcznie (gallotan enfluran, izofluran 3) antagonisci wapnia- synergistycznie 4) antybiotyki aminoglikozydy teracykliny synergistycznie 5) leki miejscowo znieczulajace poteguja zwiotczenie

tubokuraryna przeciwwskazania

astma, alergie, niewydolność oddechowa niewydolność nerek, miastenia

działanie niepożądane zwiazane z uwolnieniem histaminy

spadek ciśnienia, skurcz oskrzeli, slinotok i wydzielanie gruczolow oskrzelowych

inne niepożądane działania tubokuraryny

1) niewydolność oddechowa 2) hipotonia 3) alergia 4) częściowy blok zwojów wegetatywnych współczólnych Nn- hipotonia)

Atrakurum

eliminacja Hoffmana, laudanozyna, drgawki