Anestetyki

Rodzaje anestezji

miejscowa, lokalna, ogólna

Wzorzec idealnego anestetyka (8)

hamuje ból, hamuje odruchy, zwiotcza, wywołuje niepamięć wsteczną, działa łagodnie i szybko, łagodne wybudzenie, nietoksyczny, bez ryzyka dla personelu

Anastezja ogólna to (3 pkt)

Hamowanie bólu, utrata świadomości, zwiotczenie

Podział anestetyków ze względu na drogę podania

inhalacyjne i iniekcyjne

Anestetyki wziewne

Gazy (N20), lotne opary (halotan, izofluran, desfluran, sewofluran)

Anestetyki iniekcyjne

Barbiturany (Tiopental), Benzodiazepiny (midazolam), Opioidy (Fentanyl), inne jak etomidat, propofol

Stopnie anestezji eterowej

1. Analgezja, amnezja; 2. Dysinhibicja; 3. Anestezja chirurgiczna, 4. depresja ośrodków pnia mózgu

MAC

minimum alveolar concentration - % c gazów w pęcherzykach, potrzeby do anestezji

Anestetyki działające na GABA-A

Inhalacyjne, Barbiturany, benzodiazepiny, Etomidat, Propofol

Anestetyki działające na rec.N

Inhalacyjne

Anestetyki pobudzające kanały potasowe i blokujące NMDA

Ketamina, N2O (wysokie dawki barbituranów - tylko na NMDA)

Inne mechanizmy działania anestetyków wziewnych

blokowanie przekaźnictwa synaptycznego, nasilenie Gly

N2O - MAC

105%

N2O - działanie

Słaby anestetyczny, silny analgetyczny, szybki powrót świadomości

N2O a praca serca

minimalny wpływ na BP i HR, chociaż może pogłębić już istniejącą niewydolność

N2O a uk. odd.

słaby wpływ

N2o - niebezpieczeństwa

uzależnienie personelu, niedotlenienie z konieczności stosowania dużych obj., może zawierać toksyczne zanieczyszczenia, hamuje synt Met, hamue metabolizm B12

Halotan

zapewnia dobrą kontrolę indukcji anestezji i wybudzania

Halotan - MAC

0,3-0,75%

Halotan a CVS

uczula serce na NA/A, ryzyko arytmii, rozkurcza nn. krwionośne -> spadek BP, hipotensja

Halotan a uk. odd.

wzrost wydzielania gruczołów oskrzelowych

Halotan a przewodzenie

słabo nasila działanie zw. kuraropodobnych

Halotan - zagrożenia

po-halotanowe zap. wątroby (immuno przeciwko koniugatom produktów metabolzimu => gorączka, żółtaczka, martwica wątroby), hipertermia złośliwa

Hipertermia złośliwa - przyczyny

(genetycznie, autosom. dom.) Blok wychwytu zwrotnego Ca => wzrost T, tahykardia, kwasica, hiperK, sztywność mm. rabdomioliza

hipertermia złośliwa - leczenie

hiperwentylacja, dwuwęglany, dantrolen i.v. (2,5 mg/kg), schładzanie

Enfluran - MAC

1,68%

Enfluran - zalety

metabolizowany 10x słabiej niż halotan, mniejsza hepatotoksyczność

Enfluran - zagrożenia

uczulenie m. sercowego na NA/A => arytmie; zaburzenia przewodnictwa w sercu; depresyjnie na uk. odd.; zmiany ~padaczkowe w EEG, metabolizm => F => nefrotoksyczność

Enfluran działanie na CVS

inotropowo i chronotropowo (-), spadek oporu naczyniowego, spadek BP

Enfluran a uk. wegetatywny

hamuje odruch z baroreceptorów

Izofluran - MAC

1,30%

Izofluran - wł. fizyczne (3)

niepalny, silnie drażniący, mniej lipofilny niż halotan i Enfluran

Izofluran a CVS i uk. odd

wpływ mniejszy niż enfluran; podrażnia oskrzela

Izofluran a opór naczyniowy

Indukuje silny spadek. Efekt podkradania w tt. wieńcowych

Izofluran a napiecie mięśniowe

Wywołuje silne zwiotczenie, ale może też wywołać skurcz krtani

Izofluran a OUN

brak zmian epileptoidalnych w EEG

Metabolizm izofluranu

słaby

Sewofluran i Desfluran (4 cechy)

Drogie; słabe efekty na CVS i uk. odd.; brak drażnienia; niska rozpuszczalność w surowicy => szybka indukcja i wyjście z anestezji

Zalety anestetyków dożylnych (3)

kontrola dawki; łatwość stosowania; szybkie działanie

Wady anestetyków dożylnych (3)

Brak specyficznych odtrutek -> ciężko kontrolować przedawkowanie, kac

Barbiturany i benzodiazepiny - przedstawiciele (3)

Tiopental, Metoheksital, pentobarbital

Barbiturany i benzodiazepiny - farmakokinetyka

Bardzo szybka, efekt już po 1. obiegu krwi, wynika to z dużej lipofilności. Ulegają redystrybucji. (OUN -> tkanki suche -> tk. tłuszczowa)

Tiopental

Barbituran; rozpuszczalny w wodzie (pH>7); dawkozależne chamowanie OUN

Etomidat - budowa i receptor

Jest pochodną imidazolu, podobną do ketokonazolu; bezpośredni antagonista GABA

Etomidat - farmakodynamika

Nie wywołuje analgezji, nie zatrzymuje odruchów, min. działa na CVS i uk. odd.

Etomidat - działania niepożądane

Nudności, wymioty, ból iniekcji

Etomidat - farmakokinetyka

działa szybko, ulega redystrybucji

Ketamina - receptory

bloker NMDA i N

Ketamina - działanie

anestezja dysocjacyjna, pobudzenie uk. współczulnego, stymulacja serca, brak wpływu na mięśnie

Ketamina -działania niepożądane

Halucynacje

Ketamina - zastosowanie

krótkie zabiegi

Propofol - receptor

ma własne miejsce wiązania na GABA-A wiąże się niekompetycyjnie

Propofol - farmakokinetyka

intensywna redystrybucja i metabolizm wątrobowy; t0,5 = 2-4 min (jak tiopental, ale szybsze wybudzenie bez efektów niepożądanych)

Propofol - działania niepożądane (6)

zakwaszenie organizmu, przejściowe spadki BP, HR, oporu naczyniowego, depresja serca, nudności i wymioty

Benzodiazepiny - farmakodynamika i działanie (2) + przedstawiciele (3)

rec. BDZ w kompleksie receptora GABA-A; sedacja i amnezja; diazepam, midazolam, fumazenil

Diazepam - wskazania

uspokojenie (nasennie); indukcja anestezji, premedykacja anestezjologiczna; napad drgawek

Diazepam - farmakokinetyka

metabolizm w wątrobie, nie podlega redystrybucji;

diazepam - działania niepożądane

Depresja oddechowa (wolny wlew zapobiega) i jaskra

Diazepam - drogi podania

i.v. i.m. p.o. czopki.

Midazolam

silniejszy od diazepamu, zmniejsza wrażliwość na hiperkapnię(?), słabo działa na CVS, słaba miorelaksacja, brak analgezji

Midazolam - zastosowanie

Endoskopia i inne uciążliwe metody diagnostyczne

Flumazenil

Antagonista benzodiazepin; selektywny, kompetytywny;

Flumazenil - działania niepożądane (5)

zesp. abstynencji po benzodiazepinach, ryzyko: drgawek, oszołomienia, pobudzenia, nudności

Agoniści opioidów - receptory i działanie

rec. mi i kappa; silne analgetyki, hamują uk. odd.

Neuroleptoanalgezja

znieczulenie, w któym podaje się krótko działający analgetyk narkotyczny (i.v.) oraz silny neuroleptyk

Agoniści opioidów - przedstawiciele (4)

Meperydyna, Morfina, Alfentanyl, Sulfentanyl

Antagoniści opioidów (2)

Naloksol (działa o, 5h), naltrekson

Miorelaksanty - miejsce działania

płytka motoryczna

Miorelaksanty - podział

depolaryzujące, nie-depolaryzujące

Miorelaksanty depolaryzujące - przedstawiciele (2)

Sukcynylocholina, Dekametonium

Miorelaksanty nie-depolaryzujące - przedstawiciele (8)

Kurara, rokuronium, wekuronium (15-60min), atrakurium (15-60min), miwakurnum (15-60min), pankuronium (>60min), tubokuraryna (>60min), metokuryna(>60min)

Inhibitory AChE - działanie

znoszą działanie miorelaksantów nie-depolaryzujących

Inhibitory AChE - przedstawiciele (3)

neostygmina, pirydostygmina, edrofonium

sukcynylocholina - działania niepożądane (5)

drżenie mięśniowe, bóle mięśni, hiperkalemia, bradykardia zatokowa, hipertermia złośliwa

sukcynylocholina - czas działania

początek po minucie, później krótko - 4-5 min, przedłużone stosowanie prowadzi do desensytyzacji i wydłużenia działania

sukcynylocholina - przeciwwskazania (2)

niedobór cholinesterazy osoczowej, miotonia

Miorelaksanty - zastosowanie (4)

relaksacja mm szkieletowych, intubacja, unieruchomienie, zwiotczenie

Dantrolen - działanie

Hamuje uwalnianie Ca2+ z retikulum sarkoplazmatycznego; stos. w hipertermii złośliwej

Lokalne Anastetyki (LA) - mechanizm

lokalnie blokują przewodnictwo nerwowe

LA - podział

amidy vs. estry

LA - amidy - przedstawiciele

Benzokaina, tetrakaina, lidokaina, bupiwakaina, mepiwakaina

LA - estry - przedstawiciele

Kokaina, Prokaina, Ropiwakaina