Przeciwdrgawkowe

Leki PRZECIWDRGAWKOWE Źródło drgawek

niespecyficzna zmiana funkcjonowania błony kom. neuronów - spadek aktywności neuromediatorów hamujących - nadmierna aktywność neuromediatorów pobudzających - zamiany jonowe w środowisku okołoneuronalnym

Leki PRZECIWDRGAWKOWE − niespecyficzna zmiana funkcjonowania błony kom. neuronów prowadząca do

pobudzeń (wyładowań elektrycznych)

Leki PRZECIWDRGAWKOWE spadek aktywności neuromediatorów hamujących

(GABA)

Leki PRZECIWDRGAWKOWE nadmierna aktywność neuromediatorów pobudzających

(Kw. glutaminowy, Kw. asparaginowy)

Leki PRZECIWDRGAWKOWE zamiany jonowe w środowisku okołoneuronalnym

(wzrost potasu, spadek wapnia)

Leki PRZECIWDRGAWKOWE główne grupy

1 Barbiturany i ich pochodne 2 Benzodiazpeiny (BZD)

Barbiturany i ich pochodne należą do

Leki PRZECIWDRGAWKOWE

Barbiturany i ich pochodne Ogólna charakterystyka całej grupy

lipofilne, raczej dobrze wchłaniają się z p. pokarm. transport z białkami krwi, intensywny metabolizm wątrobowy (I faza, aktywacja)

FENOBARBTAL (Luminal) należy do

Barbiturany i ich pochodne - Leki PRZECIWDRGAWKOWE

FENOBARBTAL inaczej

Luminal

FENOBARBTAL - pochodna kw. barbituranowego - depresja ośrodków

korowych = szerokie spektrum działania p. drgawkowego: skuteczny we wszystkich typach drgawek u psów i kotów

FENOBARBTAL Mechanizm działania

podnosi próg pobudliwości i ogranicza rozprzestrzenianie się pobudzenia - aktywuje postsynaptyczne hamowanie GABA

FENOBARBTAL Mechanizm działania - aktywuje postsynaptyczne hamowanie GABA dokładnie

działa przez kompleks receptorowy GABA/BZD/Cl-/ => otwarcie kanału Cl napływ chloru do komórki = hyperpolazyracja

FENOBARBTAL Farmakokinetyka (pies)

barbituran bardzo długo działający - słaby kwas, lipofilny, F 90% po podaniu PO, Vd = 0,7- 0,9 l/kg, wchłanianie z p. pokarm –

FENOBARBTAL T1/2

1,5 godz., zakończenie wchłaniania po ok. 5-6 godz.

FENOBARBTAL aktywuje metabolizm

wątrobowy (enzymy mikrosomalne) - eliminacja zależna od stopnia aktywacji - po 1 tyg. metabolity b. niewielka aktywność.

FENOBARBTAL Efekty uboczne

polifagia, polidypsja, poliuria (blokada ADH), hepatotoksyczność, działanie uspokajające i nasenne

PRYMIDON należy do

Barbiturany i ich pochodne - Leki PRZECIWDRGAWKOWE

PRYMIDON – pochodna

fenobarbitalu w organizmie ulega przemianie min. do fenobarbitalu,

PRYMIDON mniej toksyczny do fenobarbitalu w działaniu na

wątrobę.

PRYMIDON Koty

w niewielkim stopniu metabolizują prymidon do fenobarbitalu

PRYMIDON Koty w niewielkim stopniu metabolizują prymidon do fenobarbitalu

stąd PRYMIDON stosowany głównie u psów

PRYMIDON stosowany głównie u

psów

PRYMIDON w stosowaniu praktycznym nie jest lepszy niż

fenobarbital

FENYTOINA należy do

Barbiturany i ich pochodne - Leki PRZECIWDRGAWKOWE

FENYTOINA pochodna

hydantoiny (podobna w budowie do barbituranów)

FENYTOINA Mechanizm działania

stabilizacja błony neuronów

FENYTOINA Mechanizm działania

stabilizacja błony neuronów poprzez wpływ na prąd Na+ zahamowanie Ca+2 i kalmoduliny

FENYTOINA w OUN nie można osiągnąć stanu

stacjonarnego + eliminacja skraca się w czasie stosowania po 7-9 dniach)

FENYTOINA toksyczność

duża toksyczność wątrobowa

Benzodiazpeiny (BZD) należą do

Leki PRZECIWDRGAWKOWE

DIAZEPAM należy do

Benzodiazpeiny (BZD)

DIAZEPAM - u psa

nie nadaje się do stosowania długotrwałego

DIAZEPAM - u psa nie nadaje się do stosowania długotrwałego

tolerancja rozwija się po ok. 1 tygodniu

DIAZEPAM dobry do napadów padaczkowych

dla psa i kota

DIAZEPAM dla psa i kota dobry do

napadów padaczkowych

DIAZEPAM dla kota również do leczenia

stanów padaczkowych

DIAZEPAM metabolizm

silny metabolizm wątrobowy, ale metabolity aktywne farmakologicznie

KLONAZEPAM należy do

Benzodiazpeiny (BZD)

KLONAZEPAM tolerancja

rozwija się wolniej niż w przypadku Diazepam

KLONAZEPAM hamuje

aktywność ogniska padaczkowego oraz ogólny napad, najsilniejsze działanie p. drgawkowe wśród BZD + dobre działanie miorelaksacyjne

LORAZEPAM należy do

Benzodiazpeiny (BZD)

LORAZEPAM Psy

krótkotrwałe podawanie w celu blokady napadów drgawkowych

LORAZEPAM Koty

długotrwałe podawanie - stan padaczkowy (uwaga na glukuronidację).

LORAZEPAM Może być stosowany u zw. starych

niewielkie obciążenie metabolizmu wątrobowego

MIDAZOLAM należy do

Benzodiazpeiny (BZD)

MIDAZOLAM Większa skuteczność działania p. drgawkowego niż

diazepam, ale zdecydowanie krótsze działanie.

MIDAZOLAM stosowany do

Do zwalczania napadów drgawek, miorelaksacji, uspokojenia i stymulacji apetytu.

MIDAZOLAM metabolizm

Silny metabolizm wątrobowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym.

KWAS WALPROINOWY należy do

Leki PRZECIWDRGAWKOWE

KWAS WALPROINOWY. Mechanizm działania

jak BZD + silnie wyrażona stymulacja przewodnictwa GABAergicznego.

KWAS WALPROINOWY raczej do zwalczania

napadów drgawkowych

Gabapentyna należy do

Leki PRZECIWDRGAWKOWE

Gabapentyna. Syntetyczny analog

GABA.

Gabapentyna zastosowanie

Wspomagający w likwidacji drgawek.

Felbamat. należy do

Leki PRZECIWDRGAWKOWE

Felbamat mechanizm działania

Blokada rec. NMDA + nasilenie transmisji GABA + hamowanie napięciowozależnych kanałów Na i Ca

Karbamazepina należy do

Leki PRZECIWDRGAWKOWE

Karbamazepina pochodna

dibenzoazepiny (TCA)

Karbamazepina mechanizm działania

blokuje zależne od potencjału kanały sodowe

Brom (bromki sodu lub potasu) należy do

Leki PRZECIWDRGAWKOWE

Brom Mech. działania

zastępuje chlor prowadząc do hyperpolaryzacji