WSPOLCZULNY

 0    61 schede    chomikmimi
Scarica mp3 Stampa Gioca Testa il tuo livello
 
Domanda język polski Risposta język polski
Układ współczulny składa się z dwóch części
inizia ad imparare
ośrodkowej i obwodowej
osrodkowa cz
inizia ad imparare
Ośrodkowej, znajdującej się w rdzeniu kręgowym jako jądro pośrednioboczne (C8-L2/3).
obwodowa cz
inizia ad imparare
Obwodowej, która wychodzi w postaci gałęzi łączących białych. Każda z gałęzi dochodzi do zwoju pnia współczulnego. 70% włókien w części obwodowej to włókna zazwojowe, niezmielinizowane, reszta trzewne
Mediatorem we włóknach przedzwojowych jest
inizia ad imparare
acetylocholina, natomiast włókna sympatyczne zazwojowe wydzielają noradrenalinę. Wyjątkiem są włókna zazwojowe pobudzające gruczoły potowe, które wydzielają acetylocholinę.
W synapsie 90% noradrenaliny
inizia ad imparare
jest wychwytywane zwrotnie.
Aminy katecholowe są metabolizowane przez
inizia ad imparare
MAO i COMT.
Występują w nim receptory
inizia ad imparare
α1, α2, β1, β2 i β3.
Pobudzenie receptora α1
inizia ad imparare
następuje aktywacja fosfolipazy C przez białko G à to wzmaga syntezę IP3 oraz DAG à to prowadzi do uwolnienia Ca2+ z ER à napływ Ca2+ do komórki à skurcz naczyń krwionośnyc
Pobudzenie receptora α2
inizia ad imparare
zaham cykl aden à następuje zablokowanie Ca2+ à następuje akt kan K+ à spadek uwalniania norad do szcz syn.
Pobudzenie receptora β1
inizia ad imparare
pobudz bialk G->akt cyklazy adenylan->akt kinazy bialk->fosforylacja kan ca2+->naplyw jonow ca2+ à przyspieszenie narastania potencjałów w sercu (działanie entropowe (+), działanie chronotropowe (+)).
Pobudzenie receptora β2
inizia ad imparare
 następuje wzrost aktywności białka Gs à wzrost ilości cAMP à aktywacja kinazy białkowej PKA à aktywacja białka Rho à  spadek poziomu Ca2+ w komórce.
Strategiczne znaczenie rozmieszczenia w/w receptorów w organizmie:
inizia ad imparare
α1 – naczynia; • α2 – wszystkie synapsy układu współczulnego; • β1 – serce; • β2 – narządy trzewne + oskrzela + macica
Katecholaminy:
inizia ad imparare
noradrenalina, adrenalina, dopamina
Noradrenalina
inizia ad imparare
działa na receptory α1, α2 i β1. Powoduje skurcz naczyń (α1); daje efekt chrono- i inotropowy dodatni (β1). Podnosi ciśnienie skurczowe i rozkurczowe.
Noradrenalina stosowanie
inizia ad imparare
Stosowana we wstrząsie neurogennym i septycznym. Zmniejsza wydzielanie insuliny
Adrenalina
inizia ad imparare
działa na receptory α1, α2, β1, β2. Powoduje skurcz naczyń (α1); daje dodatni efekt chrono i inotropowy (β1). Powoduje rozkurcz naczyń trzewi i oskrzeli (β2).
Adrenalina w jej wyniku
inizia ad imparare
W wyniku tego rośnie tylko ciśnienie skurczowe, a rozkurczowe spada. Stosowana we wstrząsie septycznym i anafilaktycznym. Podczas resuscytacji podaje się 0,5-1 mg co 3-5minut
Dopamina
inizia ad imparare
ziała na receptory D3, α1 i β1 zależnie od dawki. Podawana przy pomocy pompy infuzyjnej, która zapewnia stałą podaż leku w jednostce czasu:
α – mimetyki: do uzytku ogolnoustrojowego
inizia ad imparare
używa się midodryny – α1 agonisty. Jest używana do leczenia niedociśnienia, przeciwwskazana w przeroście prostaty, nadczynności tarczycy i guzie chromochłonnym, co wynika z pobudzenia układu współczulnego.
a-mimetyki: miejscowo
inizia ad imparare
używa się fenylefryny, ksylometazoliny, nafazoliny głównie w postaci kropli do nosa. U dzieci nie można używać aerozoli (działanie ogólnoustrojowe). Leki te mogą powodować nadciśnienie, krwawienia z nosa, atrofię śluzówek
α i β – mimetyki
inizia ad imparare
(działają jak noradrenalina): a. Etylefryna; b. Oksolefryna.
β – mimetyki nieselektywne (odtrutka na β-blokery):
inizia ad imparare
Orcyprenalina; b. Izoprenalina.
β2 – agoniści
inizia ad imparare
(ich selektywność kończy się przy wysokich dawkach!):; dlugo i krotko dzialajace
β2 – agoniści dlugo dzialajace
inizia ad imparare
salbutamol, klenbuterol, saletrol – służą do kontroli astmy (redukcja ilości napadów).
b2 agonisciKrótko działające
inizia ad imparare
fenoterol (używany do tokolizy), reproterol – służą do przerywania napadów astmy
β2 – agoniści zastosowanie
inizia ad imparare
Leki te mają zastosowanie w terapii astmy lub tokolizie (przerwanie skurczów macicy podczas akcji porodowej).
Pośrednie sympatykomimetyki – dzielimy na
inizia ad imparare
Powodujące wyrzut noradrenaliny do synapsy; b. Blokujące wychwyt zwrotny noradrenaliny z synapsy; c. Hamujące MAO i COMT.
Pośrednie sympatykomimetyki
inizia ad imparare
efedryna, amfetamina, kokaina, metylosiarczan amezyny
Efedryna
inizia ad imparare
ponadto pobudza ośrodkowo;
Amfetamina
inizia ad imparare
tak samo, działa silniej niż efedryna
Kokaina
inizia ad imparare
uzależnia fizycznie, znajduje zastosowanie do znieczulenia miejscowego;
Metylosiarczan amezyny
inizia ad imparare
działa na wszystkie 3 sposoby, nie prowadzi do tachyfilaksji, stosowany w objawowym niskim ciśnieniu
Efedryna jest
inizia ad imparare
szeroko rozpowszechnioną substancją wśród preparatów złożonych „na przeziębienie i grypę”. Dzięki działaniu na receptory α1 obkurcza naczynia krwionośne błon śluzowych, co prowadzi do złagodzenia objawów infekcji (kataru).
W przypadku nadużywania przytaczanych leków, które są dostępne bez recepty (Pośrednie sympatykomimetyki)
inizia ad imparare
może dość do zawału serca (szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia). Wynika to z aktywacji receptorów β1
dlaczego zawal serca jak za duzo posrednich sympatykomimetykow
inizia ad imparare
Wynika to z aktywacji receptorów β1. Zwiększenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na dopływ krwi z naczyń wieńcowych, przy jednoczesnej aktywacji rec. α1, prowadzi do obkurczenia naczyń wieńcowych i narastania długu tlenowego w sercu.
α – antagoniści:
inizia ad imparare
ergotamina, dihydroergotamina, fenoksybenzamina
Ergotamina
inizia ad imparare
ma właściwości częściowych agonistów α i D i 5-HT, tonizuje naczynia;
Dihydroergotamina
inizia ad imparare
ma właściwości częściowych agonistów α i D i 5-HT, tonizuje naczynia;
Fenoksybenzamina
inizia ad imparare
nieodwracalnie blokuje receptory α; wykorzystywana przy skurczach cewki moczowej i przełomach nadciśnieniowych oraz medycynie doświadczalnej.
α1 – antagoniści co robią
inizia ad imparare
nie blokują wyrzutu NA w synapsie, występuje ryzyko zaburzeń ortostatycznych:
α1 – antagoniści przyklady
inizia ad imparare
prozosyna, terazosyna, doksazosyna, afluzosyna, tamsulozyna, urapidyl
Prazosyna
inizia ad imparare
–prototyp;
Terazosyna, doksazosyna
inizia ad imparare
używane w BPH;
Afluzosyna, tamsulozyna
inizia ad imparare
blokują tylko receptory o podtypie α1a, które w większości występują w gruczole krokowym, więc mają małe działanie uboczne w postaci hipotonii ortostatycznych;
Urapidyl
inizia ad imparare
oprócz działania na receptory α1 aktywuje również na rec. 5-HT1a (hamowanie ośrodkowe, podaje się go we wlewie). Ponadto blokuje receptory β1.
β – blokery
inizia ad imparare
β1 – selektywne oraz β2 – nieselektywne; b. O aktywności częściowo agonistycznej – PAA; c. O nieswoistym działaniu na błonę komórkową (mało istotne); d. O dodatkowym działaniu wazodylatacyjnym (ważne).
Nieselektywne β-blokery
inizia ad imparare
(należy na nie uważać w przypadku astmy): • Propanolol – w schorzeniach sercowo-naczyniowych, samoistnych drżeniach czy też stanach lękowych (ma działanie ośrodkowe); Bupranolol; • Tymolol; • Metypranolol
β-blokery wykazujące PAA
inizia ad imparare
(przewaga komponentu antagonistycznego, ale są zdolne do pobudzania receptorów β u pacjentów z zaburzeniami rytmu): • Pindolol; • Oksyprenolol; • Acebutelol; • Kartelol.
Selektywni antagoniści β1
inizia ad imparare
(jest to selektywność względna, przy dużych dawkach jest coraz słabsza): • Atenolol; • Acebutelol; • Betaksolol; • Metoprolol; • Bisoprolol; • Talinolol; • Esmolol – podawany i.v.
Selektywni antagoniści β1 leki te
inizia ad imparare
mają mniejsze ryzyko powikłań w postaci hipoglikemii i napadu astmatycznego.
β-blokery ze stabilizującym działaniem na błonę komórkową ponadto
inizia ad imparare
znieczulają błonę, ale w stężeniu terapeutycznym ten efekt jest minimalny. Rośnie wraz z lipofilnością leku: • Tymolol; • Pindolol; • Propanolol.
β-blokery z dodatkowym działaniem wazodylatacyjnym:
inizia ad imparare
Karwedilol – α1 antagonista à najlepszy w badaniach klinicznych; • Celiprolol – β2 agonista; • Nabiwolol – wzmaga syntezę NO – używany u mężczyzn z problemami ze wzwodem
Kinetyka β-blokerów:
inizia ad imparare
Lipofilne à więcej w tkankach, duży efekt I-go przejścia, krótki okres półtrwania; • Hydrofilne à mniej w tkankach, słaby efekt I-go przejścia; dłuższy okres półtrwania.
Przy odstawaniu β-blokerów występuje
inizia ad imparare
efekt rebound, dlatego należy robić to stopniowo. Odtrutką na β-blokery jest glukagon lub atropina
Działania niepożądane β-blokerów:
inizia ad imparare
Osłabienie siły skurczu serca, Zwiększenie oporu w drogach oddechowych; • Zwiększenie VLDL i spadek HDL; • maskowanie hipoglikemii.
Działania niepożądane β-blokerów: • Osłabienie siły skurczu serc
inizia ad imparare
Osłabienie siły skurczu serca wynikające z działania ino- i chronotropowo (-) (w przypadku karwedilolu po pewnym czasie stosowania siła skurczu mięśnia sercowego rośnie);
Przeciwwskazania do stosowania β-blokerów:
inizia ad imparare
Astma; • Bradykardia; • Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia; • Cukrzyca ze spontanicznymi epizodami hipoglikemii. β-blokery wzmagają działanie leków antyarytmicznych.
Leki sympatykolityczne
inizia ad imparare
klonidyna, metyldopa, rezerpina
Klonidyna
inizia ad imparare
przenika do OUN i jest agonistą α2, tak samo działa na obwodzie. Oprócz tego łączy się z rec. imidazolinowymi, które obniżają napięcie w układzie współczulnym. Może powodować sedację i suchość w ustach.
Metyldopa
inizia ad imparare
penetruje się do OUN, działa jak klonidyna, zalecana ciężarnym.
Rezerpina
inizia ad imparare
zmniejsza zdolność gromadzenia się katecholamin w pęcherzykach synaptycznych, hamuje ATPazy, co prowadzi do braku amin w pęcherzykach. Obniża nastrój i jest przeciwwskazana w astmie.

Devi essere accedere per pubblicare un commento.