inne farma

Klirens

Ilość krwi lub osocza oczyszczona w jednostce czasu całkowicie z leku. Jest zwiążana z: Vd, t1/2 oraz stałą szybkości eliminacji k Klirens= Vd x k = Vd x (0,693)/ (t1/2)

•Kinetyka I rzędu; Dla leków eliminowanych z tą kinetyką,

zmiana ilości leku w osoczy czy krwi wyraża się stałą szybkości eliminacji (0,693/(t1/2)) lub okresem t1/2 Lek kumuluje się jeżeli czas pomiędzy podaniem kolejnych dawek jest krótszy niż 4 x t1/2

kinetyką pierwszego rzędu q(ekspotencjalną), co oznacza, że wchłania się tylko stały ułamek dawki leku. (ekspotencjalną), co oznacza, że wchłania się tylko stały ułamek dawki leku.

(ekspotencjalną), co oznacza, że wchłania się tylko stały ułamek dawki leku.

kinetyką zerowego rzędu

absorbowana jest stała ilość leku, która wynosi 100%

leki wchłaniają się zgodnie z

kinetyką pierwszego rzędu

W przypadku podania i.v. (dożylnie) mamy do czynienia

z kinetyką zerowego rzędu

Tachyfilaksja

✔Zdarza się, że odpowiedź organizmu na dany lek zmniejsza się (czasami w przeciągu kilku minut), jeśli jest on podawany ciągle lub przez dłuższy czas.

Tolerancja

odpowiedź organizmu na dany lek zmniejsza się (czasami w przeciągu kilku minut), jeśli jest on podawany ciągle lub przez dłuższy czas.<-zmiany w ciagu dni/tygodni

✔Opornością

✔Opornością nazywamy utratę efektywności chemioterapeutyków lub leków przeciwnowotworowych.

TACHYFILAKSJA

Zmiany w receptorach, zmniejszenie sie liczyb receptorow, wyczerpanie zasobnikow przekaznika, wzmoznenie metabolizmu, adaptacja fizjologiczna

Moc

to miara porównawcza i odnosi się do różnych dawek dwóch leków potrzebnych do uzyskania tego samego efektu

Skuteczność

to maksymalny efekt działania leku – Emax

Miarą mocy leku jest

Kd (stała dysocjacji lek-receptor) i DE50 – efekt stanowiący 50% Emax

Moc jest niezależna od

skuteczności, a skuteczność zazwyczaczaj jest ważniejsza przy wyborze leku

pozorna objętość dystrybucji.

(Vd) jest ilościową oceną tkankowego rozmieszczenia leku. Duża wartość Vd wskazuje na dużą lipofilność leku lub wielu receptorów dla danej substancji.

Objętość dystrybucji pozorna wzor

Vd = calkowita ilosc leku w organizmie/st leku w surowicy

Dystrybucję kliniczną leku można opisać przy udziale modeli:

Jednokompartmentowy, dwukompartmentowy, wielokompartmentowy

Model jednokompartmentowy –

– najprostszy i najczęściej stosowany model. Jego założeniem jest równomierna dystrybucja leku, która jest szybsza od wchłaniania i eliminacji. Objętość dystrybucji pozorna (Vd

Model dwukompartmentowy

stosowany do leków, które nie są podawane dożylnie. Pozwala lepiej opisać dystrybucję i eliminację leku.

Model wielokompartmentowy

jest używany w odniesieniu do leków wykazujących zdolność do gromadzenia się w magazynach organizmu i leków o procesach szybkiego metabolizmu lub eliminacji.

Model dwukompartmentowy w tym modelu

W tym modelu stała szybkość dystrybucji określana jest okresem półtrwania alfa (t1/2α). Stała szybkości eliminacji określana jest okresem półtrwania beta (t1/2β), który jest ważniejszy od t1/2α;

DE50

to najmniejsza dawka, której podanie wywołuje efekt stanowiący 50% efektu maksymalnego. Jest to miara mocy leku. Im mniejsza DE50 tym większa moc leku